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具標靶傳送與增進藥物於癌細胞內累積量之長效型藥物製劑Long-Acting Drugs with Targeted Delivery and Enhanced Drug Translocation
專利名稱 具標靶傳送與增進藥物於癌細胞內累積量之長效型藥物製劑 Cell-Penetrating Drug Carrier and the Application Thereof
申請日 (校編號) 2015/07/15  (102050US)
2014/07/18  (102050TW)
專利證書號 10,322,188 美國
I538689 中華民國
專利權人 國立中央大學
發明人 阮若屈、蔡經緯、盧泉潓、張雍


技術摘要:
本說明書揭示一種具細胞穿膜性之藥物載體及其應用。上述具細胞穿膜性之藥物載體可藉由隨著標靶細胞來選擇適當的可辨識序列,以達到專一性傳遞欲攜帶藥物的效果;藉由穿膜胜肽將欲攜帶藥物攜入標靶細胞的細胞質,以有效增加藥物在標靶細胞內的累積量。更好的是,根據本說明書的設計,藉由選擇適當長度的生物惰性高分子,將可有效降低穿膜胜肽與可辨識序列在到達標靶細胞前被破壞,且不會干擾可辨識序列到達標靶細胞附近後必須被切斷以釋放出穿膜胜肽與藥物的預定程序。

解決的問題或達成的功效:
可兼具單一性傳遞,與增加藥物在細胞內累積量的長效性藥物載體

應用領域:
具細胞穿膜性之藥物載體及其應用

適用產品:
藥物載體

IPC:
A61K-047/48(2006.01)

Claim 1:
1.一種具細胞穿膜性之藥物載體,其包含:細胞穿膜胜肽(cell-penetrating peptide;CPP),該細胞穿膜胜肽係連結於一欲承載藥物,其中該欲承載藥物具有至少一個一級胺基團(primary amine),其中該欲承載藥物係小分子藥物;可辨識序列(recognizable sequence)連結於該細胞穿膜胜肽,其中該可辨識序列係選自下列群組之一者:Gly-Pro-Leu-Ser-Ile、Gly-Pro-Leu-Gly-Ile;以及生物惰性高分子(bioinert polymer),該生物惰性高分子係連結至該辨識序列部。

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